Вегапрат инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003311 от 16.11.15 — Действующее

Вегапрат инструкция по применению Вегапрат

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вегапрат

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприда сукцинат 2.642 мг,
что соответствует содержанию прукалоприда 2 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 192 мг, натрия карбоксиметилкрахмал — 2.838 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.72 мг.

Масса таблетки без оболочки — 200 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 6 cP — 3.6 мг, макрогол 6000 — 1.2 мг, титана диоксид — 1 мг, тальк — 0.2 мг.
Масса таблетки с оболочкой — 206 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид. Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT 4 -рецепторам.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь прукалоприд быстро всасывается из ЖКТ. После приема в дозе 2 мг C max достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием во время еды не влияет на биодоступность. Прукалоприд широко распределяется в организме, V d в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз/сут C min и C max в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл соответственно.

Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме 1 раз/сут фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Метаболизм прукалоприда в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14 C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% дозы. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% активного вещества остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T 1/2 — примерно 1 день.

Показания активных веществ препарата Вегапрат

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K59.0 Запор

Режим дозирования

Принимают внутрь независимо от приема пищи, в любое время суток. Начальная доза — 1 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени доза составляет 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе; часто — рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто — анорексия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — поллакиурия.

Общие реакции: часто — слабость; нечасто — лихорадка, плохое самочувствие.

Противопоказания к применению

Нарушение функции почек, требующее проведения диализа; перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, в т.ч. болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум; повышенная чувствительность к прукалоприду

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Прукалоприд выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах влияние на новорожденных/грудных детей маловероятно. Данные о применении у кормящих матерей отсутствуют.

В доклинических исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства; какого-либо влияния на фертильность особей мужского и женского пола.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИД) не изучалось, с особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями сердечного ритма или ИБС в анамнезе.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз/сут в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В некоторых случаях с применением прукалоприда было связано развитие головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлению транспортными средствами и движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности P-гликопротеина.

Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект не является клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через серотоновые 5-НТ 4 -рецепторы.

Вегапрат инструкция по применению

Показания к применению

Предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Вегапрат инструкция по применению

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушение функции почек, требующее проведения диализа.

Перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи в любое время суток.

Взрослые: 2 мг 1 раз в день

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Дети и подростки: не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для

больных со слабым п умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении печени (класс С по Чайлд-Пыо) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Фармакологическое действие

Прукалоприд, усиливающий моторику кишечника, является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ1-серотониновых рецепторов, что объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к 5НТ1-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе; часто — снижение аппетита, рвота, диспепсия, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто — ректальное кровотечение, анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто — поллакурия.

Прочие: часто — слабость; нечасто — лихорадка, плохое самочувствие.

Симптомы: обусловлены усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для препарата не существует.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапии. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и обслуживании движущихся механизмов, так как возможны головокружение и слабость, особенно в первые дни лечения.

Основной путь выведения — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Прукалоприд выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах влияние на новорожденных/грудных детей маловероятно. Данные о применении у кормящих матерей отсутствуют.

В доклинических исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства; какого-либо влияния на фертильность особей мужского и женского пола.

Взаимодействие

При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше +25 С.

Вегапрат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vegaprat

Код ATX: A03AE04

Действующее вещество: прукалоприд (prucalopride)

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 568 руб.

Вегапрат инструкция по применению

Вегапрат – слабительный препарат, стимулятор серотониновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, ядро – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок и инструкция по применению Вегапрата).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: прукалоприда сукцинат – 1,321 мг или 2,642 мг, что эквивалентно содержанию 1 мг или 2 мг прукалоприда;
  • вспомогательные компоненты: натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат (без оболочки вес таблетки составляет 100 мг или 200 мг);
  • состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, тальк (с оболочкой вес таблетки – 103 мг или 206 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В качестве активного вещества Вегапрата выступает прукалоприд –дигидробензофуранкарбоксамид, способствующий усилению моторики кишечника. Является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ4-серотониновых рецепторов, что, вероятно, объясняет его воздействие на моторику кишечника.

Связывание с прочими типами рецепторов наблюдается только при концентрациях вещества, которые превышают его сродство к 5НТ4-серотониновым рецепторам как минимум в 150 раз.

Фармакокинетика

Прукалоприд всасывается быстро; после однократного перорального приема 2 мг максимальная концентрация достигается за 2–3 часа. Абсолютная биологическая доступность после перорального приема – больше 90%. Прием препарата одновременно с едой на этот показатель не влияет.

Вещество распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии – 567 л. Связывается с белками плазмы крови на уровне приблизительно 30%.

Метаболизм прукалоприда протекает очень медленно в печени, при этом происходит образование лишь небольшого количества метаболитов. После перорального приема 14 С- меченного прукалоприда в кале и моче в небольшом количестве обнаруживается восемь метаболитов. Основным из них является R107504, который образуется О-деметилированием прукалоприда и окислением образующегося спирта до карбоксикислоты. Он составляет меньше 4% введенной дозы.

Как показали результаты исследований вещества с радиоактивной меткой, примерно 85% прукалоприда остается в неизменном виде; метаболит R107504 в плазме присутствует в небольшом объеме.

Большая часть принятой дозы действующего вещества выводится в неизменном виде (почками – около 60%, с калом – примерно 6%).

Выведение неизмененного вещества почками включает активную секрецию и пассивную фильтрацию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения – приблизительно 24 часа.

Равновесное состояние прукалоприда достигается за 3–4 дня терапии, при этом минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии при приеме 2 мг прукалоприда 1 раз в день составляют 2,5 и 7 нг/мл соответственно. Коэффициент k препарата при приеме 1 раз в день колеблется в диапазоне 1,9–2,3.

Фармакокинетические параметры прукалоприда линейно зависят от дозы в пределах до 20 мг в день. При продолжительном приеме 1 раз в день фармакокинетика вещества от длительности терапии не зависит.

При приме Вегапрата пожилыми пациентами 1 раз в день по 1 мг максимальная плазменная концентрация прукалоприда в крови и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») были больше на 26% и 28% соответственно, чем у молодых пациентов. Это может объясняться ослаблением почечной функции у пожилых пациентов.

При легких и умеренно выраженных нарушениях почечной функции (у пациентов с клиренсом креатинина 50–79 и 25–49 мл/мин соответственно) плазменная концентрация прукалоприда в крови после однократного приема в дозе 2 мг возрастает на 25% и 51% соответственно. При тяжелых нарушениях функции почек (у пациентов с клиренсом креатинина менее 24 мл/мин) значение этого показателя возрастает в 2,3 раза.

Показания к применению

Применение Вегапрата показано для симптоматической терапии хронического запора у женщин при отсутствии достаточного эффекта от приема слабительных средств.

Противопоказания

  • функциональные или анатомические нарушения стенки кишечника, приведшие к его обструкции или перфорации;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • тяжелая форма воспаления кишечника (включая язвенный колит, болезнь Крона, токсический мегаректум или мегаколон);
  • функциональное нарушение почек, требующее проведения диализа;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью следует применять таблетки Вегапрат при нарушении сердечного ритма или ишемической болезни сердца в анамнезе. С осторожностью – при тяжелых и клинически нестабильных сопутствующих патологиях: заболевания легких, почек, сердечно-сосудистой и эндокринной систем, психические расстройства, неврологические, онкологические заболевания, СПИД.

Вегапрат, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Вегапрат принимают внутрь, 1 раз в любое время суток, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 1 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта ее можно повысить до 2 мг.

При выраженном нарушении функции печени или почек суточная доза не должна превышать 1 мг.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – сердцебиение;
  • пищеварительная система: очень часто – боль в животе, тошнота, диарея; часто – диспепсия, рвота, метеоризм, кишечные шумы патологического характера, ректальное кровотечение; нечасто – анорексия;
  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – тремор;
  • мочевыделительная система: часто – поллакиурия;
  • общие реакции: часто – слабость; нечасто – плохое самочувствие, лихорадка.

Передозировка

Основные симптомы передозировки прукалоприда обусловлены усилением известных побочных эффектов. Они включают диарею, тошноту и головную боль.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. При большой потере жидкости в результате рвоты/диареи может потребоваться коррекция нарушений электролитного баланса.

Специфического антидота нет.

Особые указания

Из-за характерного для прукалоприда механизма действия (стимулирование моторики кишечника) применение дозы более 2 мг в сутки не гарантирует усиления эффекта. При отсутствии эффекта от приема Вегапрата в течение одного месяца требуется проведение повторного обследования для подтверждения целесообразности дальнейшей терапии.

В течение всего периода лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку Вегапрат может вызывать тяжелую форму диареи и повышать риск снижения эффективности пероральных противозачаточных средств, необходимо дополнительно использовать барьерные контрацептивы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития головокружения и/или общей слабости, особенно в начале терапии, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Вегапрат во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вегапрат не назначают.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, требующими проведения диализа, применять Вегапрат противопоказано.

При заболеваниях почек терапия должна проводиться с осторожностью. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации 2 ) следует принимать по 1 мг 1 раз в день. Больным с нарушением функции почек легкой и умеренной степени корректировать дозу нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд – Пью) следует принимать по 1 мг 1 раз в день. Больным с нарушением функции печени легкой и умеренной степени корректировать дозу Вегапрата нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований подтверждают слабую способность терапевтических доз прукалоприда влиять на метаболизм одновременно принимаемых лекарственных средств.

Активные ингибиторы Р-гликопротеина (включая кетоконазол, верапамил, хинидин, циклоспорин А) не оказывают клинически значимого воздействия на прукалоприд.

При одновременном применении Вегапрат повышает концентрацию эритромицина в плазме крови на 30%.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии средствами, способными вызвать удлинение интервала QTc.

Активность Вегапрата может снизиться при сочетании с атропиноподобными веществами.

Аналоги

Аналогом Вегапрата является Резолор.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вегапрате

Отзывы о Вегапрате преимущественно положительные. Указывают, что препарат обычно хорошо переносится, есть редкие сообщения о развитии головных болей в начале терапии. Также достоинством средства считают воздействие непосредственно на перистальтику кишечника. В сравнении с аналогом, стоимость оценивают как доступную.

Цена на Вегапрат в аптеках

Примерная цена на Вегапрат составляет 509–550 руб. (30 таблеток по 1 мг) или 855–909 руб. (30 таблеток по 2 мг).

Похожая статья -  Лечебная физкультура при варикозе
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: