Через какое время выводятся лекарства из организма

Выведение неизмененного лекарственного вещества или его метаболитов осуществляется всеми экскреторными органами (почками, кишечником, легкими, молочными, слюнными, потовыми железами и др.).

Основным органом выведения лекарств из организма являются почки. Выведение лекарств почками происходит путем фильтрации и с помощью активного или пассивного транспорта. Липоидорастворимые вещества легко фильтруются в клубочках, но в канальцах они вновь пассивно всасываются. Препараты, слабо растворимые в липоидах, быстрее выводятся с мочой, поскольку они плохо реабсорбируются в почечных канальцах. Кислая реакция мочи способствует выведению щелочных соединений и затрудняет экскрецию кислых. Поэтому при интоксикации лекарствами кислого характера (например, барбитуратами) применяют натрия гидрокарбонат или другие щелочные соединения, а при интоксикации алкалоидами, имеющими щелочной характер, используют аммония хлорид. Ускорить выведение лекарств из организма можно и назначением сильнодействующих мочегонных средств, например, осмотических диуретиков или фуросемида, на фоне введения в организм большого количества жидкости (форсированный диурез). Выведение из организма оснований и кислот происходит путем активного транспорта. Этот процесс идет с затратой энергии и с помощью определенных ферментных систем-переносчиков. Создавая конкуренцию за переносчик каким-либо веществом, можно замедлить выведение лекарства (например, этамид и пенициллин секретируются с помощью одних и тех же ферментных систем, поэтому этамид замедляет выведение пенициллина).

Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, выводятся кишечником и применяются при гастритах, энтеритах и колитах (например, вяжущие средства, некоторые антибиотики используемые при кишечных инфекциях). Кроме того, из печеночных клеток лекарства и их метаболиты попадают в желчь и с нею поступают в кишечник, откуда либо повторно всасываются, доставляются в печень, а затем с желчью в кишечник (кишечно- печеночная циркуляция), либо выводятся из организма с каловыми массами. Не исключается и прямая секреция ряда лекарств и их метаболитов стенкой кишечника.

Через легкие выводятся летучие вещества и газы (эфир, закись азота, камфора и т.д.). Для ускорения их выброса необходимо увеличить объем легочной вентиляции.

Многие лекарственные препараты могут экскретироваться с молоком, особенно слабые основания и неэлектролиты, что следует учитывать при лечении кормящих матерей.

Некоторые лекарственные вещества частично выводятся железами слизистой оболочки полости рта, оказывая местное (например, раздражающее) действие на путях выведения. Так, тяжелые металлы (ртуть, свинец, железо, висмут), выделяясь слюнными железами, вызывают раздражение слизистой оболочки полости рта, возникают стоматиты и гингивиты. Кроме того, они вызывают появление темной каймы по десневому краю, особенно в области кариозных зубов, что обусловлено взаимодействием тяжелых металлов с сероводородом в полости рта и образованием практически нерастворимых сульфидов. Такая "кайма" является диагностическим признаком хронического отравления тяжелыми металлами.

При длительном применении дифенина и вальпроата натрия (противосудорожные препараты) раздражение слизистой оболочки десны может быть причиной возникновения гипертрофического гингивита ("дифениновый гингивит").

Через какое время выводятся лекарства из организма

Любой лекарственный препарат после попадания в организм человека подвергается ряду химических превращений. Таким образом он и оказывает свое фармакологическое действие. Продукты химических реакций впоследствии удаляются из организма с мочой или калом, то есть выводятся через пищеварительную или мочевыделительную систему. Время, которое необходимо для уменьшения концентрации препарата в крови более чем в половину, называется периодом полувыведения. Для каждого лекарства, даже если они относятся к одной группе, этот период различен.

Как ускорить выведение лекарства из организма

Через какое время выводятся лекарства из организма

Для того чтобы максимально ускорить процесс выведения препарата из организма, нужно учитывать, через какую систему выделяется большая его часть. Как правило, в инструкциях к лекарственному средству указывается, каким образом выводится основная доля его продуктов — с мочой или калом.

Если основная часть выводится через органы пищеварительной системы, то ускорить процесс выведения поможет прием энтеросорбентов и веществ, усиливающих моторику желудочно-кишечного тракта и ускоряющих эвакуацию его содержимого. Полезно употребление большого количества растительной клетчатки, которая поглощает вредные соединения и вещества и способствует более быстрому освобождению кишечника от них. Дополнительно возможно применение препаратов (например, фитотерапевтических), обладающих желчегонными и гепатопротекторными свойствами (то есть защищающих и восстанавливающих клетки печени).

Если же большая часть препарата выводится через органы мочевыделительной системы, огромное значение имеет прием дополнительного количества жидкости и веществ, способствующих усилению мочевыделения. Наиболее доступное средство в домашних условиях — потребление продуктов, обладающих слабыми мочегонными свойствами (например, арбуза).

Похожая статья -  Доксициклин сколько выводится из организма

Также в домашних условиях, при отсутствии противопоказаний, ускоряет процесс выведения лекарства посещение бани или сауны, которое можно сочетать с потреблением большого количества чистой питьевой воды.

В условиях стационара или медицинской амбулатории проводится так называемый форсированный диурез: в организм больного капельным путем вводится большое количество жидкости на фоне применения диуретиков (мочегонных препаратов). Используются также энтеросорбенты и препараты, обладающие детоксикационными свойствами.

Что делать при аллергической реакции

В большинстве случаев аллергическая реакция, развившаяся на фоне приема лекарственного средства, проходит самостоятельно после отмены препарата. При выраженных же симптомах аллергии — сильной сыпи, значительном ухудшении самочувствия — дополнительно рекомендуется прием антигистаминных (противоаллергических) средств или локальное нанесение противоаллергических или гормоносодержащих препаратов на места высыпаний. Рекомендуется прием препаратов кальция или обогащение рациона продуктами, содержащими этот элемент.

Важно учитывать, что все меры, направленные на ускорение эвакуации препарата из организма, можно принимать только при нормальном состоянии органов пищеварительной, мочевыделительной и сердечно-сосудистой системы.

Исключительно большое значение для практики имеет знание точных количественных данных относительно выведения лекарств из организма, так как это является самым точным путем определения промежутка между приемом отдельных доз данного лекарства.

Лекарственные средства выводятся из организма в основном тремя главными механизмами: путем метаболизма, депонирования и выведения наружу (экскреция).

Значение исследования кинетики веществ с терапевтической точки зрения значительно возросло за последние десять лет. Если раньше на исследования смотрели лишь как на излишество, на роскошь, то: они представляют собой неотъемлемый элемент при изучении го нового лекарства. Однако на результаты исследования лекарственной кинетики надо смотреть как на нож: с двумя остриями. При разумном использовании они могут иметь исключительное значение и содействовать углубленному толкованию и научному объяснению вызываемых лекарствами биологических реакций.

При неправильном использовании фармакокинетические данные могут стать причиной легкомысленного и поверхностного толкования вопросов, которые занимали умы исследователей в этой области в течение десятилетий. Очень легко предположить, что полураспад данного лекарства у человека почти такого же порядка, как и установленный в опытах на крысах, и что печень женщины производит такие же метаболиты (и в тех же количествах!), как и печень крысы. Но как часто это встречается? Это же можно сказать и о резорбции и выведении лекарств. Основным путем элиминирования диазепама и его метаболитов у человека и собаки являются почки. Человек выделяет приблизительно 71% его с мочой и 10% с калом, а собака — 61 % с мочой и 34% с калом. С другой стороны, при внутрибрюшинном введении диазепама онвыделяется через почки крысы только в 22% и 57% с калом.

Большинство лекарств подвергается метаболитным трансформациям в организме. Главным местом биотрансформации лекарств являются микросомы печени. Особенность почти всех метаболитных реакций с лекарствами заключается в том, что продукты метаболизма отличаются большей полярностью, чем исходные лекарства. Это имеет значение для ренальной и билиарной экскреции. Вещества с высоким водно-жировым коэффициентом распределения, легко проходящие через мембраны, также легко принимаются обратно канальцевой мочой через клетки канальцев почек, ввиду чего у таких веществ устанавливают низкий почечный клиренс, и они долго задерживаются в организме. Если такое лекарство биотрансформируется в более полярное соединение, его канальцевая реабсорбция сильно редуцируется.

Хотя обычно биотрансформация лекарств приводит к сокращению их действия, неправильно ставить знак равенства между метаболизмом и «детоксикацией» лекарств. Нередко продукты метаболизма, в которые превратилось какое-нибудь лекарство, могут быть биологически более активными, чем само лекарство. Часто желательный фармакологический эффект лекарства в сущности является эффектом того или иного его метаболита, а оно само по себе биологически инертно. Подобно этому токсические побочные эффекты некоторых лекарств могут обусловливаться полностью или отчасти их метаболитными продуктами.

Основные метаболитные реакции, которым подвергаются лекарства в организме, следующие: окисление, редукция, гидролиз и синтез (конъюгирование).

Окислительные реакции включают в себя: алифатическое окисление, ароматическое окисление, N-деалкилирование, О-алкилирование, S-деметилирование, деаминирование, сульфоксидирование, десульфирование, N-окисление и N-гидроксилирование.

Окислительный метаболизм многих лекарств, а также и стероидных гормонов осуществляется посредством энзимов, расположенных в микросомной фракции печеночных клеток, а в некоторых случаях принимают в этом участие и энзимные системы, расположенные в митохондриях (каков, например, случай с энзимом моноаминоксидазой).

Похожая статья -  Отравление креветками симптомы как быстро проявляется

Реакции редуцирования происходят обычно в микросомах печени.

Реакции гидролиза протекают как в нервной ткани (например, специфическая холинэстераза), так и в плазме, печени и других тканях (например, неспецифическая холинэстераза).

Реакции связывания осуществляются главным образом в микросомах печеночных клеток, но также и в других тканях. Ниже приведем факторы, которые могут изменять активность метаболизирующих лекарства энзимов печени: индивидуальные вариации, генетические факторы, возраст, пол, диета и состояние питания, температура, состояния стресса, беременность, эндокринные заболевания, болезни печени, энзимная индукция, энзимная ингибиция, кровоток в печени, лекарственная доза, суточные колебания и т. д.. Так например, метаболизм лекарств может быть ненормально замедленным в течение первых нескольких недель или месяцев жизни ввиду незрелости некоторых важных энзимных систем.

Можно стимулировать метаболизм лекарств под воздействием агентов окружающей среды, включающих в себя известные и повсюду распространенные вещества, как например: кофеин, этанол, табак и хлорированные гидрокарбоновые инсектициды. Установлено, что курение табака во время беременности вызывает видимое индуцирование плацентарной бензипиреновой гидроксилазы, а профессиональное подвержение действию инсектицидов, как ДДТ, стимулирует энзимную активность микросом. Установлено, что средняя поддерживающая доза пентазоцина, необходимая для дополнения N20-миорелаксантной анестезии, значительно выше у курящих, чем у некурящих.

Вторым основным путем элиминирования лекарств является депонирование их в определенных тканях. Отложение лекарств в жировых депо, в ретикуло-эндотелиальной системе и в костях играет важную роль в устранении жирорастворимых и коллоидальных веществ, а также и тяжелых металлов.

Экскреция почками, желчной системой, кишечником и легкими играет важную роль в выведении многих лекарств из организма. Самое значительное место в выведении лекарств занимают почки. Преобладающее число лекарств претерпевают частичный метаболизм и выводятся из организма в основном неизмененными. Так, с мочой выводятся из организма в большей части неизмененными амфетамин (30%), ампициллин (40%), атропин (20-50%), гванетидин (50%), неостигмин (40%), прокаинамид (50%).

Очень важно знать факторы, влиящие на способ выведения лекарств. Их можно распределить в две большие группы. С одной стороны, это физико-химические факторы (молекулярный вес, полярность, структурные и стереохимические факторы) и, с другой, биологические факторы вид, пол, генетические факторы, возраст, метаболизм, связывание с плазменными и тканевыми макромолекулами).

Молекулярный вес соединений очень важный фактор. Вообще можно сказать, что лекарства с относительно низким молекулярным весом выводятся в основном через почки, тогда как соединения с более высоким молекулярным весом элиминируются преимущественно желчью.

Реакция мочи также имеет большое значение для выведения многих лекарств. Так, при подкислении мочи повышается реабсорбция (следовательно, понижается экскреция) лекарств, характер которых одинаков с характером слабых кислот, и повышается экскреция лекарств с характером слабых щелочей. При подщелачивании мочи налицо обратные эффекты. Экскреция, например, салицилатов (слабые кислоты) усиливается при подщелачивании мочи и замедляется при ее подкислении. Выведение, например, барбитуратов можно ускорить внесением в организм бикарбонатных солей, вызывающих подщелачивание мочи.

Лекарства и продукты их метаболизма можно выводить из организма не только путем экскреции, но и секреции. Секреция присуща специализированным железистым органам. Она выполняет особые функции, как например, в случае с секретированием пищеварительных соков слюнными железами, желудочными и кишечными железами. Желчный пузырь имеет двоякую функцию — как секреторную, так и экскреторную. Секреторная функция желчного пузыря играет важную роль при переваривании и резорбции жиров, а экскреторная ее функция служит главным каналом, по которому выводится билирубин, полученный при расщеплении гемоглобина. Элиминирование лекарств путем секреции может иметь также и важное токсикологическое значение. Так, гиперплазия десен при лечении дифенилгидантоином вызывается постоянным контактом лекарства с деснами путем его секретирования слюной.

Большое значение для выяснения фармакодинамики данного лекарственного вещества имеет определение отношения свободно циркулирующего в крови лекарства к связанной плазменными протеинами его части, так как активность и экскреция лекарства зависят в основном от их свободно циркулирующих молекул.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: