Церукал как принимать взрослому

Содержание

Фармакологические свойства препарата Церукал

Фармакодинамика. Блокатор допаминовых и серотониновых рецепторов, угнетает хеморецепторы мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатический отдел вегетативной нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела пищеварительного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Обладает антиэметическим действием при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного характера). Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин после приема. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 20–40 мин после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется на протяжении 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метопрокламида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метаболизуется в печени. Период полувыведения — 4–6 ч. На протяжении 24–72 ч с мочой выводится до 80% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При в/в введении начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин, при в/м введении — через 10–15 мин.

Показания к применению препарата Церукал

Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ (например, при синдроме раздраженного желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и функциональном стенозе привратника); тошнота, позывы к рвоте и рвота (при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, мигрени и вследствие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам); парез желудка диабетического генеза; при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.

Применение препарата Церукал

Таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают внутрь по 10 мг 3–4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Таблетки принимают внутрь, приблизительно за 30 мин дo еды.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Обычная продолжительность курса лечения составляет 4–6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес. При наличии почечной недостаточности дозу препарата подбирают с учетом степени тяжести нарушения функции почек.
Раствор для инъекций
Инъекционный р-р вводят в/м или в/в медленно. Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет в/м и в/в вводят по 2 мл р-ра Церукала 3–4 раза в сутки (разовая доза составляет 10 мг, суточная доза — 30–40 мг метоклопрамида).
Для детей в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатических средств:
Схема дозирования 1
Путем кратковременной в/в капельной инфузии (на протяжении 15 мин) Церукал вводят в дозе 2 мг/кг за 30 мин до начала введения цитостатического средства, а также через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатического средства.
Схема дозирования 2
Путем продолжительной в/в капельной инфузии Церукал вводят в дозе 1 (0,5) мг/кг в течение часа, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг/кг в течение часа на протяжении 24 ч после применения цитостатического средства.
Церукал применяют на протяжении всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткосрочное в/в капельное вливание проводят на протяжении 15 мин после предыдущего разведения дозы Церукала в 50 мл инфузионного р-ра. Церукал для инъекций можно растворять изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Примечание
Р-р Церукала для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.

Противопоказания к применению препарата Церукал

Повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; механическая кишечная непроходимость; перфорация кишечника и желудочно-кишечные кровотечения; пролактинзависимые опухоли; у больных эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства); первый триместр беременности и период кормления грудью; у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет.
Детям в возрасте 3–14 лет, а также беременным во II–III триместр метоклопрамид назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в сниженных дозах.
В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Побочные эффекты препарата Церукал

Изредка, в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах, у больных могут возникать чувство усталости, головная боль, головокружение, чувство страха, беспокойство и диарея.
В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикоподобные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
После отмены препарата эти явления ослабляются через несколько часов; возможно немедленное их устранение в/в введением биперидена (следует учитывать рекомендации производителя). Для седативного эффекта показано введение диазепама.
После продолжительного лечения метоклопрамидом у некоторых больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
После более продолжительного применения препарата изредка, в связи со стимуляцией секреции пролактина, могут возникать гинекомастия у мужчин, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений прием метоклопрамида прекращают.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек следует особенно тщательно контролировать появление побочных эффектов, а при их развитии прием препарата сразу же прекращают.

Особые указания по применению препарата Церукал

Влияние на способность к управлению автотранспортом.
Даже при приеме в соответствии с рекомендациями метоклопрамид может существенно ухудшать скорость реакции и способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Это влияние особенно выражено при одновременном употреблении алкоголя.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре Церукала сульфита натрия, в отдельных случаях, в основном у больных БА, могут возникать реакции гиперчувствительности к препарату, которые проявляются тошнотой, диареей, одышкой, острым приступом БА, нарушением сознания или анафилактическим шоком. Выраженость данных реакций сугубо индивидуальна, в ряде случаев они могут представлять угрозу для жизни больного.

Взаимодействия препарата Церукал

Антихолинэргические средства могут ослаблять действие метоклопрамида. Метоклопрамид может нарушать всасывание других лекарственных средств. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой стороны — ускорение всасывания антибиотиков, парацетамола и алкоголя.
Кроме того, метоклопрамид может усиливать эффекты алкоголя и седативных препаратов. С целью предупреждения возможного усиления выраженности экстрапирамидных расстройств не следует назначать нейролептики одновременно с метоклопрамидом.
Метоклопрамид может оказывать влияние на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принимаемый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка препарата Церукал, симптомы и лечение

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, двигательное беспокойство, судороги, эскстрапирамидные двигательные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением уровня АД.
Лечение: при экстрапирамидных расстройствах в/в медленно вводят бипериден. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляют до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Условия хранения препарата Церукал

Таблетки: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Готовый инфузионный р-р можно хранить при комнатной температуре на протяжении 24 ч.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнечном свете на продолжительное время.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл содержится:
активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);
вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код ATX: A03FA01

Фармакологическое действие

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
• Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

• Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
• Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:
• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
• пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
• детский возраст до 1 года;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.
Детский возраст от 1 до 18 лет
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.

Возраст (лет)	Масса тела (кг)	Доза (мг)	Частота
1-3	10-14	1	До 3 раза в сутки
3-5	15-19	2	До 3 раз в сутки
5-9	20-29	2,5	До 3 раз в сутки
9-18	30-60	5	До 3 раз в сутки
15-18	более 60	10	До 3 раз в сутки

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20
мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Со стороны сердца: нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.
Применение препарата Церукал ® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противо-паркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата Церукал ® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал ® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов.
Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал ® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал ® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал ® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы
или
в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней.
По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Плива Хрватска д. о. о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
или
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Танчич Михай 82, Н-2100 Годолло, Венгрия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Для устранения вестибулярных расстройств головного мозга врачи прописывают препарат Церукал – инструкция по его применению содержит данные о механизме работы и составе. Медикамент относится к противорвотным, отличается центральным действием. За счет активного вещества блокирует рецепторы, отвечающие за укачивание, предотвращает позывы к рвоте у детей и взрослых.

Лекарство Церукал

По принятой медицинской классификации Церукал относится к противорвотным препаратам-ингибиторам центрального действия, который блокирует допаминовые рецепторы. Это позволяет повысить порог раздражения рвотного центра и предотвратить позывы к тошноте, устранить дискинезию. Такой эффект достигается за счет работы активного вещества медикамента – метоклопрамида гидрохлорида моногидрата.

Состав и форма выпуска

Известны две формы выпуска Церукала – таблетки для перорального применения и раствор для парентерального введения:

Белые круглые плоские с риской

Прозрачная бесцветная жидкость

Концентрация метоклопрамида гидрохлорида, мг

5 на 1 мл (10 на 1 ампулу)

Стеарат магния, картофельный крахмал, кремния диоксид, желатин, моногидрат лактозы

Вода, сульфит натрия, хлорид натрия, динатрия эдетат

Флаконы по 50 шт.

5 ампул по 2 мл

Фармакологические свойства

Препарат относится к специфическим средствам с эффектом блокаторов дофаминовых и серотониновых рецепторов, устраняет тошноту. Принцип работы связан с центральным и периферическим действием метоклопрамида. За счет блокады дофаминовых рецепторов головного мозга обусловлен противорвотный эффект медикамента, он повышает порог раздражения рвотного центра, устраняет тошноту и рвоту.

Препарат не вызывает диарею. Также ему под силу устранение симптомов дискинезии желчного пузыря, стимуляция секреции пролактина. Таблетки начинают действовать через полчаса, раствор – быстрее. Биодоступность Церукала в плазме равна 70%, метаболизм происходит в печени, выводится почками за 6-10 часов. Препарат понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищи по тонкой кишке.

Показания к применению

В инструкции по применению главным показанием использования называют Церукал от тошноты. Прочими факторами, при которых необходим прием средства, являются:

• рвота, икота, тошнота;
• атония, гипотония желудка, кишечника, пищеварительного тракта;
• диабетический гастропарез;
• поздняя дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит;
• повышенный тонус желудка;
• усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта при проведении рентгеноконтрастных исследований;
• парез желудка на фоне сахарного диабета;
• облегчение дуоденального зондирования (ускорение перистальтики кишечника).

Как принимать Церукал

В каждую пачку с таблетками или ампулами раствора вложена инструкция по применению Церукала. В зависимости от формы выпуска отличается и способ использования. Таблетки принимаются внутрь, а раствор используется для внутримышечного или внутривенного введения. Курс применения, режим и продолжительность терапии назначается специалистом, зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания тракта.

В таблетках

По инструкции, таблетки Церукал принимаются за полчаса до приема пищи, запиваются водой. для взрослых рекомендуемая доза составит 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза/сутки, лицам старше 14 лет положено 0,5-1 шт. 2-3 раза/день. Максимальной разовой дозой считается две таблетки, а максимальной суточной – шесть. Лечение длится около 4-6 недель, иногда может продолжаться до полугода.

В ампулах

Церукал уколы, согласно инструкции, вводятся внутримышечно или медленно внутривенно. Взрослые и подростки старше 14 лет получают одну ампулу инъекций 3-4 раза/сутки. Детям 3-14 лет положено 0,1 мг дозы метоклопрамида/кг массы тела. Максимум в сутки можно употребить 0,5 мг активного вещества. При проблемах в работе печени и почек доза снижается в несколько раз.

Существует две схемы лечения Церукалом рвоты и тошноты, возникших по причине применения лекарств-цитостатиков:

1. Проводится кратковременная капельная инфузия в течение 15 минут. Доза равна 2 мг/кг за полчаса до приема цитостатических препаратов. Процедура повторяется через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после приема лекарств. Предварительно препарат разводится в 50 мл инфузионного раствора. Это устраняет дискинезию.
2. Длительная капельная инфузия дозой 0,5-1 мг/кг веса в час. Процедура проводится за два часа до приема цитостатиков, затем применяется 0,25-05 мг/кг массы в час в течение следующих суток. Медикамент можно разводить раствором натрия хлорида или раствором глюкозы. Курс лечения уколами продолжается все время терапии цитостатиками.

Особые указания

Врачи прописывают Церукал детям при рвоте и взрослым при тошноте. В инструкции по применению полезно изучить особые указания:

• медикамент снижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, что требует воздержания от управления автомобилями и опасными механизмами;
• препарат неэффективен при возникновении рвоты вестибулярного генеза;
• в инъекциях и таблетках не совместим с алкоголем, во время лечения стоит воздерживаться от приема этанола;
• при тяжелых нарушениях функции почек высока вероятность появления побочных эффектов, то же касается и подростков;
• на фоне лечения метоклопрамидом искажаются результаты анализов на показатели функции печени.

При беременности

Инструкция по применению Церукала предупреждает, что препарат противопоказан для использования в первом триместре беременности. Это связано с проникновением активного вещества через плаценту и повышение риска появления пороков развития. Если существуют жизненные показания, медикамент может быть использован во втором и третьем триместрах беременности. Во время лактации он запрещен, ведь проникает в грудное молоко.

Церукал детям

Только в виде инъекций назначается Церукал для детей в возрасте 2-14 лет. Это делается с целью правильного и точного дозирования. Дети старше 14 лет могут употреблять таблетки в дозе, отличающейся от взрослой и зависящей от массы тела. Инструкция предупреждает, что у детей и подростков проявляется увеличенный риск побочных эффектов, поэтому их лечение медикаментом должно контролироваться врачами.

Лекарственное взаимодействие

Врачи прописывают Церукал – инструкция по применению препарата содержит информацию о его лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:

• антихолинергические средства ослабляют эффект;
• метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклинов, Парацетамола, Леводопы, препаратов лития, алкоголя, действие средств, угнетающих центральную нервную систему;
• изменяет эффекты трициклических антидепрессантов;
• снижает абсорбцию Дигоксина, Циметидина в кишечнике;
• нейролептики усиливают риск развития экстрапирамидных расстройств;
• метоклопрамид увеличивает биодоступность и риск возникновения гепатотоксичности гепатотоксичных средств, снижает эффективность Перголида.

Побочные эффекты

На фоне применения Церукала возможно развитие следующих побочных действий и негативных реакций, указанных в инструкции:

• усталость, головные боли;
• депрессивное состояние;
• тикообразные подергивания мышц;
• тремор, паркинсонизм, ограниченная подвижность мышц, лихорадка;
• повышение артериального давления, изменение сознания, тахикардия;
• сухость слизистой рта;
• гинекомастия;
• проблемы с менструальным циклом, его замедление или ускорение;
• риск появления любых побочных реакций повышается у пациентов с нарушениями работы почек.

Передозировка

Проявлениями передозировки Церукалом являются спутанность сознания, судороги. По отзывам, у человека возникает брадикардия, повышается или понижается давление. Легкая степень симптомов отравления исчезает через сутки после отмены терапии, смертельных случаев не выявлено. По инструкции, больному назначается симптоматическое лечение – экстрапирамидные нарушения устраняют введением биперидена. Для успокоения используют Диазепам. Пациентам проводят промывание желудка, для абсорбции токсинов дают активированный уголь или сульфат натрия.

Противопоказания

Церукал с осторожностью назначается при болезни Парксинсона, на втором и третьем триместрах беременности, при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, в пожилом возрасте. Противопоказаниями для применения медикамента, по инструкции, являются:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• возраст до 2 лет для раствора, до 14 лет для таблеток;
• феохромоцитома;
• механическая кишечная непроходимость;
• стеноз привратника желудка;
• кровотечения ЖКТ;
• пролактинзависимая опухоль;
• эпилепсия, экстрапирамидные симптомы;
• первый триместр беременности, лактация.

Условия продажи и хранения

Купить Церукал можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

На полках отечественных аптек можно встретить прямые и косвенные заменители Церукала. К первым относятся препараты с тем же активным веществом в составе, ко вторым – с одинаковым терапевтическим эффектом. Аналоги Церукала:

• Метоклопрамид;
• Перинорм;
• Метамол;
• Веро-Метоклопрамид;
• Метоклопрамид-Виал;
• Метоклопрамид-Эском;
• Метукал;
• Брюлиум.

Цена Церукала

Купить Церукал можно в аптеках или через инернет-площадки. На стоимость медикаментов влияют форма выпуска и процент наценки. Примерные цены на медикамент в московских аптеках:

Таблетки 10 мг 50 шт.

Раствор 10 мг 2 мл ампулы 10 шт.

Отзывы

Татьяна, 35 лет Меня всегда укачивает в машине, возникает тошнота, рвота появляется неожиданно. Я устала с этим бороться, поэтому пошла к врачу за лекарством. Тот выписал таблетки Церукал, сказал пить месяц, а потом отменить. Этого времени хватило, чтобы избавиться от проблемы. Придется проходить курс раз в полгода, и со страданиями будет покончено.

Анастасия, 29 лет Я страдаю от мигрени, если она наступает, сразу можно ожидать тошноты и рвоты. Средства от самой болезни не помогают избавиться от этого рефлекса, поэтому врач выписал мне Церукал. Я пью его по половине таблетки, когда чувствую, что приступ подступает, и спокойно переношу обострение без рвоты и тошноты. Я рада, что препарат эффективен.

Андрей, 32 года Если я перепью алкоголя, на следующее утро мучаюсь от тошноты и икоты. Обычные средства вроде рассола и аспирина не помогают, приходится искать что-то помощнее. По отзывам в интернете я выбрал Церукал. Он действует быстро, эффективно снимает неприятные симптомы, не дает развиваться приступам рвоты, плюс устраняет спазм желудка.

Николай,34 года Из-за болезни я вынужден был принимать цитостатики, но их применение имеет много побочных эффектов. У меня возникала тошнота, рвота, болела голова. С первыми двумя симптомами успешно справился Церукал, правда, от него еще больше болела голова, но я терпел. Мне делали капельницы с раствором препарата – повторяли каждые 2-3 часа.