Амоксициллин что это за таблетки

Содержание:

Амоксициллин — антибиотик с широким спектром антибактериального действия пенициллинового ряда. Медикаментозное средство применяется для борьбы с симптомами бактериальной инфекции, уничтожает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Амоксициллин что это за таблетки

Описание Амоксициллина

Амоксициллин разработан в 70-х годах прошлого столетия, является наиболее востребованным антибиотиком, включенным в список важнейших медикаментозных препаратов. Главное действующее вещество — амоксициллина тригидрат. Дополнительные компоненты:

  • поливинилпирролидон;
  • соль магния и стеариновой кислоты;
  • тальк;
  • натриевая соль;
  • титановая двуокись;
  • гипромеллоза.

Амоксициллин что это за таблетки

Дозировка активной фармацевтической субстанции соответствует лекарственной форме. Одна таблетка включает в себя 250 или 500 мг амоксициллина тригидрата.

Антибиотик выпускается российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями.

Медикамент прописывается для терапии большого количества болезней, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами. Для усиления противомикробного действия лекарство дополняют клавулановой кислотой или сульбактамом.

Амоксициллин отпускается только по рецепту врача. В одной картонной пачке содержится 20 круглых таблеток с фаской на одной стороне — по 10 драже в блистере.

Похожая статья -  Поджелудочная железа неоднородная структура что это

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амоксициллин — пенициллиновый антибиотик, аналог ампициллина, ферментативный ингибитор пептогликанов — ферментов бактериальных плазматических мембран. Благодаря главному действующему веществу препарат оказывает бактериостатическое действие. Антибактериальное средство обладает активностью относительно следующих инфекций:

  • стафилококковая;
  • стрептококковая;
  • гонококковая;
  • менингококковая;
  • энтерококковая;

Амоксициллин что это за таблетки

Абсорбция Амоксициллина из пищеварительной системы осуществляется в короткие сроки. Главная фармацевтическая субстанция в высоких концентрациях выявляется в жидкостях, производимых организмом, и тканях.

Амоксициллин что это за таблетки

Экскреция (выведение) осуществляется почками, печенью, лекарство выделяется при лактации, удаляется при гемодиализе. Период полувыведения у пожилых людей и детей дольше обычного, а у пациентов, страдающих дисфункциональными нефротическими расстройствами — 7 — 20 часов.

Показания к применению Амоксициллина

Амоксициллин самостоятельно или в комбинации с клавулановой кислотой принимают для терапии инфекционно-воспалительных патологий:

  • воздухоносных органов: ангина, бронхит, воспаление легких, глотки, среднего уха;
  • мочевой системы: воспаление почек, мочевого пузыря, уретры, шейки матки;
  • системы пищеварения: воспаление брюшины, кишки, желчных протоков;

Амоксициллин что это за таблетки

Также Амоксициллин помогает при симптомах:

  • листериоза;
  • Лайм-боррелиоза;
  • сальмонеллоносительства;
  • менингита;
  • воспаления эндокарда.

Амоксициллин что это за таблетки

Вместе с метронидазолом антибактериальное средство прописывается при обострении хронического гастрита, язвенной болезни и воспалении двенадцатиперстной кишки.

Инструкция по применению препарата

Лекарственная дозировка подбирается с учетом индивидуальных особенностей больного, возраста, наличия / отсутствия фоновых болезней. Указания относительно использования лекарства:

  1. Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет — 250 — 500 мг. При тяжелой форме болезни разрешено увеличить дозировку до 1 г.
  2. Для детей 5 — 10 лет однократная доза — 250 мг. Ребенку 2 — 5 лет прописывают 125 мг.
  3. Малышам, не достигшим 2-летнего возраста, дозировка рассчитывается с учетом веса — на 1 килограмм массы тела — 20 мг препарата.

Амоксициллин что это за таблетки

Промежуток времени между приемами — не меньше 8 часов, а людям с диагнозом почечная недостаточность необходимо увеличить интервал до 12 — 24 часов.

Похожая статья -  Тампоны с мумие

Противопоказания к применению Амоксициллина

Антибиотик противопоказан при сверхчувствительности к активной фармацевтической субстанции или дополнительным составляющим и запрещен во время гестации и лактации, так как амоксициллина тригидрат проходит через плаценту и выделяется при кормлении грудью.

При необходимости применения Амоксициллина необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

Также препарат нельзя принимать при таких состояниях как:

    Предрасположенность к аллергии, поллиноз;

Амоксициллин что это за таблетки

Более того, антибактериальное средство нежелательно назначать младенцам и пациентам преклонного возраста.

Побочные действия антибиотика

При передозировке лекарственным средством больному присущи симптомы нарушения водно-электролитного баланса — приступы тошноты, рвота, понос. Во избежание осложнений и тяжелых последствий следует промыть желудок с последующей симптоматической терапией в виде коррекции водно-солевого баланса: приемом солевых слабительных, сорбентов. При использовании Амоксициллина возможно развитие следующих побочек:

    аллергические реакции — крапивная сыпь, эритематозные высыпания, риноконъюнктивит, ангионевротический отек, повышенная светобоязнь, слезотечение, анафилаксия, болезнь Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз;

Амоксициллин что это за таблетки

  • сердечно-сосудистая система — тахикардия, воспаление венозных стенок, снижение артериального давления, синдром удлиненного интервала QT;
  • кроветворная система и сосуды — снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов, нейтрофильных гранулоцитов. Редко диагностируется гемолитическая анемия, недостаточность всех типов клеток крови, доброкачественная тромбоцитопения;
  • органы ЖКТ — повышение печеночных ферментов в крови, диспепсия, гепатит, боль в эпигастрии, признаки дисбаланса воды и солей, дисбактериоз, изменение вкусовых ощущений. Редко пациент жалуется на общую интоксикацию организма;
  • дыхательная система — одышка, бронхоспазматический синдром;
  • ЦНС — миалгия, сонливость, нервозность, беспричинное тревожное ощущение, галлюцинации, периферическая невропатия;
  • Амоксициллин что это за таблетки

    Амоксициллин
    Amoxicillin
    Амоксициллин что это за таблетки
    Амоксициллин что это за таблетки
    Химическое соединение
    ИЮПАК [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил] амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в том числе в виде тригидрата или натриевой соли).
    Брутто-формула C16H19N3O5S
    Молярная масса 365,4 г/моль
    CAS 26787-78-0
    PubChem 33613
    DrugBank APRD00248
    Классификация
    Фармакол. группа Пенициллины
    АТХ J01CA04
    МКБ-10 A 01.0 01.0 , A 02 02. , A 02.0 02.0 , A 09 09. , A 27 27. , A 32 32. , A 41.9 41.9 , A 46 46. , A 54 54. , A 69.2 69.2 , G 00 00. , H 66.9 66.9 , I 33 33. , J 01 01. , J 02 02. , J 03 03. , J 18 18. , J 31.2 31.2 , J 32 32. , J 35.0 35.0 , J 40 40. , K 25 25. , K 26 26. , K 65 65. , K 81 81. , K 83.0 83.0 , L 01 01. , L 98.9 98.9 , N 12 12. , N 30 30. , N 34 34. , N 71 71. , N 72 72. , N 74.3 74.3 , T 79.3 79.3
    Фармакокинетика
    Биодоступн. 95 %
    Связывание с белками плазмы 17-20%
    Метаболизм Печень
    Период полувывед. 1—1,5 часа
    Экскреция Почки: 50-78%
    Лекарственные формы
    гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; капсулы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения («Амоксисар»); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь («Амосин», «Грамокс‑Д», «Оспамокс»); субстанция-порошок (амоксициллина тригидрат); таблетки; таблетки диспергируемые («Флемоксин Солютаб»); таблетки, покрытые оболочкой
    Способ введения
    перорально и Внутривенное вливание
    Другие названия
    «Амоксисар», «Амоксициллин Сандоз», «Амоксил», «Амоксициллина тригидрат», «Амоксициллин ДС», «Амоксициллин-ратиофарм», «Амоксициллин натрия стерильный», «Амосин», «Амофаст», «Гоноформ», «Грюнамоксм», «Грамокс‑Д», «Данемокс», «Моксипен», «Оспамокс», «Пуримокс», «Флемоксин Солютаб», «Хиконцил», «Экобол».
    Медиафайлы на Викискладе

    Амоксицилли́н — лекарственное средство, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов. По своим фармакологическим свойствам близок к ампициллину, но, в отличие от него, обладает лучшей биодоступностью при пероральном приёме. Амоксициллин, как и многие другие бета-лактамные антибиотики, подвержен деградации бета-лактамазами, продуцируемыми некоторыми бактериями, поэтому он часто применяется в комбинациях с клавулановой кислотой, выступающей ингибитором таких ферментов.

    Содержание

    История [ править | править код ]

    Препарат был разработан компанией Beecham в 1972 году и начал продаваться компанией GlaxoSmithKline (правопреемницей Beecham) под названием Амоксил (Amoxil), однако, патент на препарат уже закончился, и иные производители продают его под несколько другими названиями.

    Свойства [ править | править код ]

    Амоксициллин принадлежит к классу пенициллинов. Они представляют собой органические соединения, основой которых является 6-аминопенициллановая кислота, которую получают из культур плесневого грибка Penicillium chrysogenum.

    Амоксициллин что это за таблетки 6-аминопенициллановая кислота
    Амоксициллин что это за таблетки Амоксициллин что это за таблетки Амоксициллин что это за таблетки
    Бензилпенициллин Ампициллин Амоксициллин

    Как видно, амоксициллин отличается от ампициллина наличием гидроксильной группы. Это молекулярное изменение увеличивает скорость всасывания препарата, за счет чего происходит меньшее разрушение β-лактамного кольца и создание в крови высоких концентраций за меньшее время. Благодаря этому таблетки амоксициллина можно назначать вместо инъекционной формы ампициллина, что обеспечивает экономическую выгоду и простоту применения.

    В свою очередь, ампициллин и амоксициллин отличаются от бензилпенициллина наличием аминогруппы, в связи с чем их часто относят к подгруппе аминопенициллинов. Оба препарата отличаются от бензилпенициллина устойчивостью к желудочному соку, и соответственно, наличием пероральных лекарственных форм, а также более широким спектром действия. Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства энтеробактерий: кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы и proteus mirabilis, для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных β-лактамаз. При этом ампициллин несколько превосходит амоксициллин по активности в отношении шигелл. [1]

    Фармакология [ править | править код ]

    Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. ; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. В комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, резистентность бета-лактамазы нейтрализуются. Действие развивается через 15—30 минут после введения и длится 8 часов.

    Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация — 1,5—3 мкг/мл и 3,5—5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1—2 часа. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2—4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25—30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 %. Связь с белками плазмы — 17 %.

    Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1—1,5 часа. Выводится на 50—70 % почками в неизмененном виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10—20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 месяцев — 3—4 часа. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 часа. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

    Показания [ править | править код ]

    Противопоказания [ править | править код ]

    Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский и пожилой возраст.

    С осторожностью — беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

    Применение [ править | править код ]

    Внутрь, до или после приема пищи.

    По назначению врача.

    Передозировка [ править | править код ]

    Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

    Побочные действия [ править | править код ]

    Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

    Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интеретициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

    Взаимодействия [ править | править код ]

    Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

    Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

    Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

    Указания [ править | править код ]

    При курсовом лечении необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

    Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

    При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

    При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

    Лечение обязательно продолжается ещё 48—72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

    >

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: